而大蒜素，可以说是青霉素的下位代替品。

大蒜除了食用外，早有资料记载它的一些治疗和其它功能，公元前一世纪，罗马诗人维吉尔在他的诗中提到用大蒜治疗蛇中毒；《希波克拉底全集》中描述用大蒜提取物治疗肺炎和伤口非常有效。

而自从汉代开始大蒜之后，中国古代医师也开始发现大蒜的用处。

大蒜的药用记录最早出现于陶弘景所著的《名医别录》中。唐代的《外台秘要》和《备急千金要方》也记载了用大蒜为主药治疗疟疾的方子。